本品主要成分为艾司唑仑。

性状

本品为白色片。

适应症

本品适用于抗焦虑、失眠，也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

规格

1mg。

用法用量

成人常用量：

1、镇静，一次1-2片，一日3次。

2、催眠，1-2片，睡前服。

3、抗癫痫、抗惊厥，一次2-4片，一日3次。

临床应用及指南

王英通过艾司唑仑片在神经性耳鸣中的辅助治疗效果评估得出结论艾司唑仑在神经性耳鸣治疗中可有效镇静、抗焦虑，改善微循环，安全可行，值得推广应用。中国医药指南,2018,16(20):185-186

不良反应

1、常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。

2、罕见的有皮疹、白细胞减少。

3、个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

4、有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

5、首次服用本品初期可能出现过敏性休克（严重过敏反应）和血管性水肿（严重面部浮肿）。

6、服用本品可能引起睡眠综合症行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。

禁忌

慎用者：

1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

2、肝肾功能损害。

3、重症肌无力。

4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

5、严重慢性阻塞性肺部病变。

注意事项

1、用药期间不宜饮酒。

2、对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。

3、肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。

4、癫痫患者突然停药可导致发作。

5、严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

6、避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。

7、出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

8、对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。

9、严禁用于食品和饲料加工。

药物相互作用

1、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2、与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

3、与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。

4、与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。

5、与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。

6、与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。

7、与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

8、与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。

9、异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。

10、与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

药物过量

过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸．循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟巴西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

药理作用

本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1、具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2、抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3、骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4、遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5、可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6、有成瘾性，少数患者可引起过敏。

药代动力学

口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2-3天血药浓度达稳态。T1/2为10-24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

贮藏方法

遮光，密封保存。

有效期

执行标准

中国药典2015年版二部。

鉴别

取本品的细粉适量（约相当于艾司唑仑10mg），加乙醇10ml，振摇使艾司唑仑溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照艾司唑仑项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

检查

1、有关物质：取本品细粉适量（约相当于艾司唑仑2mg），用流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，作为对照溶液。照艾司唑仑有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、含置均匀度：取本品1片，置100ml（1mg规格）或200ml（2mg规格）量瓶中，加盐酸溶液（9➟1000）适量，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液（9➟1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以盐酸溶液（9➟1000）100ml（1mg规格）或200ml（2mg规格）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在268nm的波长处测定吸光度，按C16H11C1N4的吸收系数（ES）为352计算每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。

4、其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

含量测定

取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于艾司唑仑10mg），置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9➟1000）60ml，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液（9➟1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用盐酸溶液（9➟1000）稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在268mn的波长处测定吸光度，按C16H11ClN4的吸收系数为352计算，即得。